●●● 治療薬剤A:MP NP 持続性ドパミン作動薬 【使用薬(商)】DJ 塩酸アマンタジン(シンメトレル) 【用法・用量】   規格:錠 50mg,100mg MG 初回100mg,分1〜2,数日後増量 【作用機序】NP 線条体におけるドパミン遊離促進作用 【服薬指導】 UD @自動車・危険な作業禁止  A急な減薬,増薬不可  B妊娠注意   C口渇あり   D禁酒(アルコールの異常作用が出る事がある)   E転倒しないように注意   F2〜3カ月後に効果が減少していくことがある.医師に相談 【投与時・剤形変更時の注意】 DJ 少量から開始.他剤からの切り替えは少量ずつ 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD @飲み忘れ後4時間以内なら服用 それ以外なら抜く UD A過量時:錯乱 痙攣 精神状態の変化 睡眠障害 悪夢 【副作用と処置】 UD @中止:錯乱 幻覚 老人の排尿困難 失神 言語障害 咽頭痛 発熱 眼の非制 御回転   A減薬:集中力低下 めまい ふらつき 刺激性 食欲不振 悪心 神経過敏   B減薬:紫赤色の網状皮斑 睡眠障害 悪夢 霧視 便秘 口渇 頭痛 皮疹   C減薬:異常な疲労・脱力 嘔吐 DJ @ 精神・神経系   A中止:Syndrome malin(急な減薬,休薬による高熱・ショック)  B 便秘 下痢 悪心 嘔吐 口渇 起立性低血圧 【禁忌】DJ @妊婦 【慎重投与】 DJ @てんかん Aうっ血性心疾患 B末梢性浮腫 C肝腎障害 D低血圧  E薬物性パーキンソン患者 F高齢者 【相互作用】DJ @本剤↑:抗コリン剤 レボドパ 中枢興奮剤 【体内薬物動態】GG 無し BH F:          (%),血漿中結合:67    (%)   CL:     (ml/min/kg),   Vd:4.4〜8(liters/kg)〔投与量依存性〕 腎障害時 5.1(L/kg)   t1/2:11〜15(hr)腎障害 24(hr) 透析患者 7〜10日,   有効血中濃度:  (μg/ml)   population parameters: 【メモ】 【参考文献】 ●●● 治療薬剤BC:MP NP ドパミン作用薬 【一般名(商)】 DJ レボドパ L-DOPA (ドパストン,ドパール) 〈同効薬(商)〉 DI レボドパ・塩化ベンセラジド(イーシー・ドパール) DI レボドパ・カルビドパ(ネオドパストン,メネシット) 【用法・用量】   規格:ドパストン Cap 250mg 注 50mg/20mlA      ドパール 細粒 995mg/g MG @レボドパ単剤→初回250〜500mg,分1〜2,2〜3日ごとに250mg/日ずつ増量 ,維持量2〜3g,分3/日 MG Aレボドパ・カルビドパ合剤→初回100〜250mg,分1〜2,2〜3日ごとに100mg /日ずつ増量,維持量300〜750mg,分3/日    配合の意義は【佐薬】の項参照 【作用機序】NP 線条体のドパミン減少補充 【服薬指導】 DJ @発泡性腸溶錠は吸湿性につき直ちに服用 DJ A車・危険な作業禁止 UD @高蛋白食(ミルク等)との同時摂取は避ける(胃腸でのアミノ酸の競合吸収阻害 ) 必要なら15分後に摂食   AVB6 を多く含む食べ物(スキムミルク,まぐろ,牛レバー)は避ける(L-D OPA単独の時)   B薬効発現に数週間ないし数カ月を要する   C急な減薬,増薬不可 【投与時・剤形変更時の注意】 DJ @少量より開始 維持量まで増加 他剤からの切り換えは少量ずつ  A静注はゆっくり CD @イーシー・ドパールは粉砕不可(塩酸ベンセラニドは等湿吸着型) 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD 次回まで2時間以内なら抜く 【副作用と処置】 UD @中止:神経症状 異常不随意運動 排尿困難 起立性低血圧  A減薬:不安 錯乱 神経過敏 便秘 尿・汗の暗色化 下痢 口渇疲労感 不眠 DJ @中止:精神神経系 不随意運動   A中止:Syndrome malin 急激な減量又は中止で高熱,意識障害,筋硬直,不随意 運動→再投与後,漸減,体冷却,水分補充   B減薬:消化器 泌尿器症状 NP @末梢ドパミン受容体の広汎な刺激 悪心,嘔吐はCTZのD2受容体刺激   A消化器症状 →嘔吐にはドンペリドン   B循環器   →起立性低血圧は数週間で耐性   C精神症状   D神経症状 異常不随意運動(ドパミン神経の変性による受容体の過感受性 MP E減薬:ジスキネジア →減量又はチアプリド   F減薬:精神神経系:不随意運動,幻覚,妄想,興奮,抑うつ,多弁        →減量または休薬   G減薬:長期投与により up and down 現象→一日用量内で増薬   H減薬:on and off現象が現れた場合 →漸減または休薬 【禁忌】 DJ @閉塞隅角緑内障 A本剤過敏 BMAO阻害剤投与中の患者   C妊婦・授乳 【相互作用】 DJ @本剤↓:ビタミンB6はDOPA脱炭酸補酵素であり,L-DOPA単独投与時に は避ける   A本剤↓:レセルピン誘導体は本剤の作用を減弱(脳内ドパミンを減少させるため )   B他剤↑:本剤は血圧降下剤(メチルドパ,レセルピン,節遮断剤)       の作用を増強させる 【佐薬】     〈作用機序〉        〈効果〉 MP @カルビドパ(脱炭酸酵素阻害薬:レボドパの効力持続 自身の薬効無し) MP Aドンペリドン(末梢作用性ドパミン拮抗薬:胃排泄の遅れを正すほぼ必須) 【注意すべき臨床検査】 DJ @隅角検査 眼圧検査  A血液障害 心障害 肝障害 腎障害 胎仔毒性 【臨床検査値への影響】   尿検査の一部→DJ参照 【体内薬物動態】 BH F:          (%),血漿中結合:     (%)   CL:     (ml/min/kg),Vd:     (liters/kg)   t1/2:1 (hr) DCI併用により延長 15(hr)   有効血中濃度:   (μg/ml)   population parameters: 【メモ】 【参考文献】