【番号】　　　　　０１４５
　大分類　　　　　除草剤
　タイトル　　　　パラコート、ジクワット
　分類番号　　　　Ｕ０２１
　小分類　　　　　商品名
　　　　　　　　　　パラコート単剤・・グラモキソンＳ　グラモキソン１００
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　パラゼットDC　パラゼットSC（24％含有）
　　　　　　　　　　ジクワット単剤・・レグロックス（30％含有）
　　　　　　　　　　パラコート（10％）＋ジクワット（14％）合剤･･プリグロックス
　　　　　　　　　　パラコート（5％）＋ジクワット（7％）合剤･･プリグロックスＬ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　マイゼット
　　　　　　　　　　パラコート（3％）＋ジクワット（4％）合剤・・ウィドール
　性状・成分　　　主成分：パラコート、ジクワット
　　　　　　　　　その他：界面活性剤、催吐性物質、色素、臭気性物質、苦味物質を
　　　　　　　　　　　　　添加
　
【作用の概要】　　＊
　薬理作用　　　　＊
　毒作用　　　　　体内で生成した活性酸素による細胞障害（壊死）
　　　　　　　　　表皮・粘膜の刺激・腐食作用
　体内動態　　　　＊
　　　　　　　　　吸収　　　　　胃から吸収せず、腸から徐々に吸収（腸肝循環は
　　　　　　　　　　　　　　　　少ない）
　　　　　　　　　　　　　　　　吸収率＝10（5〜15）％、６時間で40％
　　　　　　　　　　　　　　　　Ｔmax＝約60分
　　　　　　　　　　　　　　　　吸入および経皮吸収性（24時間で0.3％）は低い
　　　　　　　　　　　　　　　　（ただし創傷皮膚では吸収しやすい）
　　　　　　　　　分布　　　　　分布容量＝603.2（ラット）、組織分布が早く、
　　　　　　　　　　　　　　　　血中への再排出が遅い、とくに組織細胞膜成分と
　　　　　　　　　　　　　　　　強く結合するため、組織とくに肺内蓄積が大
　　　　　　　　　代謝・排泄　　肺でパラコートまたはジクワットラジカルとなる。
　　　　　　　　　　　　　　　　服用６時間後に80〜90％が、24時間までに100％が
　　　　　　　　　　　　　　　　尿中へ排泄される
　　　　　　　　　半減期　　　　90〜150分
　　　　　　　　　蛋白結合　　　ほとんどなし
　中毒量　　　　　血中濃度　４　　６　 １０　１６ 　２４　（服用後経過時間）
　　　　　　　　　　　　　　2.0 　0.6　0.3　 0.16 　0.1 　（mg/L）
　致死量　　　　　パラコート：ヒト経口推定致死量・・原液10〜15ml
　　　　　　　　　　　　　　　ヒト経口最小致死量・・30mg/kg
　　　　　　　　　　　　　　　ヒト推定経口ＬＤ50・・約60〜80mg/kg(3〜5g/人)
　　　　　　　　　ジクワット：ヒト経口最小致死量・・20％液20ml
　死因　　　　　　大量服用時：ショック（副腎壊死）、アシドーシス
　　　　　　　　　小量服用時：腎不全、肝不全、呼吸不全
　その他　　　　　致死率:９０％以上
　
【症状の概要】　　1.パラコート
　　　　　　　　　　　第１期（摂取直後〜１日目）
　　　　　　　　　　　　・激しい嘔吐、腹痛、下痢
　　　　　　　　　　　　・局所刺激からくる粘膜の炎症、びらん、疼痛（口腔、
　　　　　　　　　　　　　咽頭、食道、胃など）
　　　　　　　　　　　　・口腔粘膜欠損、黄白色潰瘍形成
　　　　　　　　　　　　・多量服用の場合の意識障害、ショック
　　　　　　　　　　　第２期（２〜３日目）
　　　　　　　　　　　　・肝・腎・膵障害、肺水腫、肺出血
　　　　　　　　　　　　・循環器障害（血圧上昇、頻脈、上室性不整脈が出現し、
　　　　　　　　　　　　　のちに血圧低下を起こす）
　　　　　　　　　　　第３期（３〜１０日目）
　　　　　　　　　　　　・間質性肺炎、肺繊維症に至る
　　　　　　　　　　　　・肺機能障害（咳嗽、喀痰、呼吸困難など）
　　　　　　　　　　　その他：皮膚炎、爪変色、結膜炎、角膜炎、鼻出血
　　　　　　　　　2.ジクワット
　　　　　　　　　　　・一般に致死が早く（数時間〜数日間）、肺繊維症がなく、
　　　　　　　　　　　　消化管液消失と脳内出血が特徴、パラコートに比べて
　　　　　　　　　　　　急性腎不全がおこり易い
　　　　　　　　　　　・常用の散布濃度（100〜500倍、0.04〜1.0％）：全身的
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　影響ほとんどなし
　　　　　　　　　　　・長時間大量吸入：鼻粘膜炎症、鼻出血、咽頭痛、
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ときに全身性症状
　　　　　　　　　　　・原液眼入：徐々に激しい炎症を起こし、12〜24時間後に
　　　　　　　　　　　　　　　　　角膜・結膜の上皮剥離、激痛、角膜浮腫、
　　　　　　　　　　　　　　　　　角膜混濁などがみられる、ときに視力低下、
　　　　　　　　　　　　　　　　　像不鮮明が約１カ月続くことあり
　　　　　　　　　　　・原液の皮膚付着：炎症、水泡、乾燥やひび割れをともなう
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　皮膚炎および爪割れや剥離、
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　大量長期接触によりときに死亡
　中枢神経　　　　昏睡、痙攣、意識障害
　瞳孔　　　　　　＊
　呼吸器　　　　　服用後24時間頃より肺水腫をおこし、１週間目頃より間質性陰影
　　　　　　　　　増強、肺繊維化へと進行
　　　　　　　　　肺繊維症、肺水腫、呼吸不全
　循環器　　　　　不整脈、循環不全、ショック、脱水症状
　消化器　　　　　悪心、嘔吐、下痢（血便）、腹痛、口腔、食道の腐食による疼痛
　　　　　　　　　（びらん、ときに潰瘍、食道穿孔）、
　　　　　　　　　肝障害（一過性・・摂取１〜４日後に発症）
　電解質・代謝　　大量服用時に代謝性アシドーシス
　肝　　　　　　　2〜3日目頃より肝障害（胆汁うっ滞型）
　腎・泌尿器　　　急性腎不全、急性尿細管の壊死（無尿・・摂取１〜４日後に発症）
　体温　　　　　　＊
　皮膚　　　　　　＊
　神経・筋　　　　＊
　血液　　　　　　＊
　その他　　　　　＊
　
【治療の概要】　　初期症状が無いか、あるいは軽くても直ちに処置を行う
　全身管理　　　　対症療法：消化管粘膜のびらん、炎症→粘膜保護剤、抗生物質
　　　　　　　　　　　　　　呼吸器症状→ステロイド剤のパルス療法、免疫抑制剤
　　　　　　　　　　　　　　（アザチオプリン、シクロホスファミド）
　催吐　　　　　　摂取後３０分以内なら有効（嘔吐が激しいので通常は必要ない）
　胃洗浄　　　　　1.充分行う（咽頭、食道などがびらんしているこたがあるので、
　　　　　　　　　　これらの粘膜を損傷しないよう注意すること）
　　　　　　　　　2.多量に嚥下した後、時間が経過しているときは食道穿孔による
　　　　　　　　　　縦隔炎を併発することがある
　　　　　　　　　3.激しい嘔吐が続き、処置に支障がある場合は、ノバミン注を
　　　　　　　　　　投与する
　吸着剤　　　　　1.１０％天然ケイ酸アルミニウム（アドソルビン）
　　　　　　　　　　懸濁液200〜500mlまたは活性炭（40〜60g→水200ml）
　　　　　　　　　2.ケイキサレート（50〜100g）またはカリメートは上記のものより
　　　　　　　　　　有効である。
　　　　　　　　　　ただし電解質バランスに注意すること
　　　　　　　　　　投与法：ケイキサレート20gを20％ソルビトール100mlに懸濁させる
　下剤　　　　　　1.硫酸マグネシウム（30g→水200ml）またはマグコロール250mlを
　　　　　　　　　　3〜4時間毎に反復投与
　　　　　　　　　2.腸洗浄は、胃チューブ、十二指腸造影用カテーテルを幽門下部
　　　　　　　　　　まで挿入し、繰り返し、注入することが望ましい
　強制利尿　　　　大量輸液（腎機能が正常な場合はＫを補給しながらフロセミド注を
　　　　　　　　　加える）
　血液浄化法　　　1.血液潅流（ＤＨＰ）＋血液透析（ＨＤ）：
　　　　　　　　　　　　尿中パラコート定性反応が陽性の場合は早期に必ず行うこと
　　　　　　　　　2.活性炭吸着型血液浄化法（ＤＨＰ）：
　　　　　　　　　　　　血流量、250ml／分（小児150ml／分）で８時間、5〜10日間
　　　　　　　　　　　　尿中パラコート定性反応が陰性化するまで行う。
　　　　　　　　　　　　（血中パラコートまたはジクワット濃度が0.01μg/ml以下に
　　　　　　　　　　　　　なるまで２〜３週間施行し救命した症例あり）
　拮抗剤・解毒剤　＊
　その他　　　　　1.ビタミンＥ（ユベラ注またはユベラ錠）は脂質の過酸化反応を
　　　　　　　　　　抑制するので有効と考えられている
　　　　　　　　　2.酸素吸入は出来るだけ遅らせ、必要最小限の濃度または流量で
　　　　　　　　　　行う
　　　　　　　　　3.尿中パラコート定性の測定は患者の予後や適切な処置への指標と
　　　　　　　　　　なるため必ず経時的に行うこと
　
【その他一般】　　＊
　禁忌　　　　　　酸素投与は禁忌、ＰａＯ2　50mmＨｇ、ＰｖＯ2　35mmＨｇまでは
　　　　　　　　　酸素投与はしない
　合併症の処置　　急性腎不全：ＨＤ
　　　　　　　　　急性肝不全：肝庇護剤、血漿交換
　　　　　　　　　呼吸不全：初期にはＰＥＥＰが有効
　その他　　　　　肺の繊維化予防にステロイド投与
　
【参考文献】　　　急性中毒情報ファイル
　　　　　　　　　急性中毒処置の手引
　　　　　　　　　北里大中毒ファイル
　
【参考症例】　　　＊