●●● 治療薬剤BVPA:MP NP GABAトランスアミナーゼ阻害薬 【一般名(商)】 DJ バルプロ酸ナトリウム(デパケン,ハイセレニン,バレリン) 【用法・用量】 DJ 規格:デパケン 錠 100,200mg シロップ 50mg/ml      ハイセレニン 細粒 400mg/g      バレリン 錠 100mg  内:1日400〜1200mg,分2〜3 【作用機序】 NP @GABA分解酵素であるGABAトランスアミナーゼの阻害薬 NP A抑制性シナプスでのGABA量を増加させ,焦点での興奮を抑制 【服薬指導】 DJ @車・危険な作業禁止 UD @併用注意薬多い→【相互作用参照】→UD 【投与時・剤形変更時の注意】 DJ 急な減薬不可 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD @1日1回服用の場合 できるだけ早く服用又は抜く   A1日1回服用の場合 6時間以内なら服用,それ以外なら抜く   B過量投与時の症状→ 【副作用と処置】 DJ @中止:血液(顆粒球・血小板減少,血小板凝集能低下,貧血)   A中止:過敏症   B要診:精神神経系 → 減量,休薬   C要診:肝臓    → 減量,休薬   D要診:消化器(胃腸刺激)   Eその他:倦怠感,夜尿,鼻血,脱毛,浮腫 【禁忌】 DJ 重篤な肝障害患者 【相互作用】 NP @他剤↑:フェノバルビタールの血中濃度を著明に上昇させる DJ      →バルビツール酸剤を減量する   A他剤↓:フェニトインの濃度を低下させる UD @併用注意:抗凝血薬,アスピリン,ジピリダモール,他の抗痙攣薬,スルフィン ピラゾン,中枢神経抑制薬(抗ヒスタミン薬,アレルギー用薬,バルビタール系 薬,等),MAO阻害薬 【注意すべき臨床検査】 DJ @肝機能検査(投与初期6ヶ月と定期的検査),肝障害から意識障害   A腎機能,血液検査 HI 肝機能検査はこの薬が患者に安全と分かるまで続ける 【体内薬物動態】 GG 有効血中濃度:55〜100 (μg/ml) #3 population parameters:  成人            平均値      標準偏差     単独投与 ke(1/hr)= 0.0433 21.8%,CV    併用投与(+PB+PHT+CBZ) = 0.0551 21.8%,CV   小児 12>Age     単独投与 ke(1/hr)= 0.0734-0.00251・Age 21.8%,CV  併用投与(+PB+PHT+CBZ) = 0.0934-0.00319・Age 21.8%,CV  成人・小児 ka(1/hr) = 1.92  120%,CV   Vd/F(L/kg) = 0.254 31.2%,CV   Cp variability(μg/mL,S.D.) 5.0 【メモ】   *UD情報はバルプロ酸でナトリウム塩ではない 【参考文献】 #3 堀 了平 et al., 薬剤学 49(2),148(1989)